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不同的抗菌药物自乳汁中排泄的差异很大，其中从乳汁中排泄量较大的有红霉素和林可霉素。红霉素静脉滴注时，乳汁浓度较血清浓度高4-5倍，但青霉素G肌注或静滴时，乳汁中浓度仅为血清浓度的2%-20%。尽管有些抗菌药物在乳汁中浓度很高，到达婴儿体内的药量有限，但却可以引起婴儿过敏反应和导致耐药菌株的发生。有些药物如卡那霉素和异烟肼经乳汁排泄，有可能导致婴儿中毒，应禁用。磺胺类通过乳汁的药量足以使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的婴儿发生溶血性贫血。
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