药物的首剂效应系指首剂药物引起强烈效应的现象。由于有些药物本身作用较强烈，首剂药物如按常量给予可出现强烈的效应，致使患者不能耐受。不同类型的抗高血压药是引起首剂效应的常见药物，如降压药可乐定、哌唑嗪等，首剂按常量应用常出现血压骤降的现象。其反应的发生率与用药的剂量有关，开始用药的剂量越大，首剂反应发生率越高。
据观察，部分患者在首次使用哌唑嗪后30―90分钟，相继出现眩晕、心悸、出汗、虚弱、倦怠、恶心、视力模糊；严重者血压骤降、意识丧失、心动过缓、心力衰竭，甚至休克、死亡。还有少数使用心得安等药的患者，也可在服用30―120分钟后出现严重的首剂反应，表现为心力衰竭、急性肺水肿、严重心动过缓和房室传导阻滞、血压下降甚至休克，最后心跳停搏而死亡。这些多见于年老体弱、心功能不良的患者。
另外，硝苯吡啶等降压药同样可引起首剂反应。此类药物属于钙拮抗剂型抗高血压药，有些患者首次服用时会出现头昏、头痛、恶心、心悸、面色潮红等现象，停药后上述症状逐渐消失，减量至50毫克，服用后一般不再出现上述反应。
因此，对于具有这种性质的降压药，预防其引起的首剂反应，首先应从小剂量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量，较为安全。如老年高血压患者大多有不同程度的心功能减退，应用心得安之类的β受体阻滞剂时，应从常规剂量的1／4―1／2开始，以最小有效量为原则，必要时缓慢增量，以达到合适剂量为准。如因故中断用药，再复始用药时仍需从小剂量开始。另外，哌唑嗪不宜与利尿剂合用。如先已使用利尿剂，应于停用1天后再开始使用哌唑嗪。亦不宜与心得安之类的β受体阻滞剂合用，服药期间应适当增加钠的摄入，以减少意外反应的发生。一旦在使用药物的过程中出现首剂反应，应立即停用该药，让病人平卧休息，轻度反应常可恢复。严重首剂反应要立即送医院，由医生根据病情和反应程度采取相应的救治对策。
